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热分析在药物上的应用

热分析在**上的应用
        多晶型和假多晶型的研究是热分析应用的重要领域,许多**物质以若干个晶型存在,它们对溶解性和生物利用度有重要影响。其它应用领域包括纯度测定、稳定性测试、物质表征和鉴别、活性成分与非活性成分相互作用的研究、相图测定、无定形物质的玻璃化转变测量等。
多晶型
        多晶型是用来描述物质以不同晶体形式存在能力的术语。即使化学组成相同,但熔点、熔融热、溶解行为或生物利用度等物理性能会不同。这些不同与物质有关,可以很大。例如,一种多晶型可以很好吸收,而另一种晶型可以是无效的,甚至是有毒的。因此,了解不同的晶型、能够检测它们、了解它们的转变行为(稳定的/亚稳的)很重要,以优化产品及其贮存条件,从而只让所希望的晶型存在。
       DSC研究多晶型时,测量参数尤其重要,因为它们会影响不同晶型的转变动力学。对于未知体系,建议先用不同的升温和降温速率进行测试。
假多晶型
       假多晶型常用来描述药或添加剂的水合物或溶剂化物。在制备过程中,当物质结晶析出时在其晶格中结合进了水或溶剂,便产生了这些化合物。以这种方式结合进的水或溶剂分子,与只是吸附在晶体表面的分子(例如水分)是不同的,需要在较高的温度去溶剂化。理想的研究方法是DSCTGA的联合使用。
相图
       在**制剂开发中的重要问题是组分是否相溶,是否存在相溶间歇,是否形成共熔体。用相图可解答这些问题,相图描述多组分体系熔融温度与组成间的关系。要绘制相图,可用DSC测量不同组成的混合物,计算数据(例如熔点、熔程)
稳定性
       稳定性和使**制剂稳定化的课题越来越重要。毕竟,考虑到贮存和运输的要求,了解产品可保持多久是非常重要的。用长期测试或者借助于动力学测量,可测定稳定性。
长期测试的情形,是对不同条件下贮存了不同时间的样品按一定间隔进行分析。产品状态的变化可容易地看作是测量结果的变化。
       此外,有一个快速方法,通过在不同动态条件(升温速率)下测量试样,动态研究分解反应。可应用不同的计算方法,来确定动力学参数。得到的结果能对分解行为作出某些预测。不过,仅能用于趋势分析的解释。
相互作用
意指**制剂的两个或多个组分间的作用。这种相互作用可以是符合需要的或者不合需要的。符合需要的相互作用是有意使之发生的,为的是改善活性组分的溶解性。不合需要的相互作用,又称作不相容性,会造成一个或多个组分的改变从而使得制剂失去活性甚至完全失效。在*差情况下,甚至会产生有毒分解产物。
       DSCTGA,通过对各个组分和混合物分析结果的相互比较,可容易地研究**制剂。如果混合物呈现各个组分不明显存在的热效应,则表示有相互作用。不过,对结果的解释必须非常谨慎:例如,共熔体系呈现并不是由不相容性产生的热变化。此外,在加热的开始阶段,存在物质变化的危险(例如水的蒸发)。因此,不能用数据外推来预测低温下的行为。这时,较好的做法是,把试样储存在恒温和确定的湿度,用DSC每隔一定时间进行分析。
纯度测定
       制备药品时,使用纯的活性和非活性组分是优良必要的,因为不合需要的杂质可能会造成十分严重的后果。因此,日常须进行纯度测定,测定方法以对有机化合物中杂质存在会使熔点降低的观察为依据,即熔点随着杂质量的增加而下降。对于稀释体系,熔点降低与杂质含量的关系由van’t Hoff公式表示。严格来说,当满足下列条件时它才有效:存在共熔体系,组分在液态是相溶的,存在热力学平衡,熔融时不发生分解。
       考虑到这些限制,尤其重要的是,该方法对于经过充分研究的体系才合适进行常规试样批量分析。对单次DSC测试的熔融曲线的分析,就可得到测定物质纯度、熔点和熔融热所要求的所有信息。
包装材料
        各种包装材料在制药工业中也是很重要的。必须区分与**制剂直接接触的包装材料和仅用作外包装的包装材料。对前类包装材料有十分严格的要求,因为有时可能与**制剂发生反应。因此,合适材料的选择和鉴定十分重要。由于合成聚合物材料越来越多地用作包装材料,所以也将热分析用于质量控制和鉴定。
工艺优化
       用热分析测量的效应(例如熔融)也用来直接表示物质是否在过程中经历变化,因而,可能的话,必须选择工艺参数使之避免
热分析**应用一览表
应用
DSC
TGA
TMA
DMA
熔点、熔程Meltingpoint, melting range
 
熔融行为、熔融分数Melting behavior, fraction melted
 
熔融热 Heat of fusion
 
 
 
纯度 Purity
 
 
熔融热Heat of fusion
 
 
 
多晶型Polymorphism
 
 
 
假多晶型Pseudopolymorphism
 
 
相图Phase diagrams
 
 
 
挥发、解吸、蒸发Evaporation, desorption, vaporization
 
 
玻璃化转变Glass transition
 
相互作用、相容性Interaction, compatability
 
 
热稳定性Thermal stability
 
 
氧化稳定性Oxidation stability
 
 
分解动力学Kinetics of decomposition
 
 
组成分析Analysis of composition
 
 
 
 
 
 
主营产品:

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